Klenbuteroli on β2-adrenerginen agonisti, joka on samanlainen kuin efedriini, ja sitä käytetään usein kliinisesti kroonisen obstruktiivisen keuhkosairauden (COPD) hoitoon. Sitä käytetään myös keuhkoputkia laajentavana lääkkeenä astman akuuttien pahenemisvaiheiden lievittämiseen. 1980-luvun alussa yhdysvaltalainen Cyanamid-yritys huomasi vahingossa, että sillä on selviä kasvua edistäviä, vähärasvaisen lihan määrää parantavia ja rasvaa vähentäviä vaikutuksia, joten sitä käytettiin klenbuterolina karjankasvatuksessa. Euroopan yhteisö kuitenkin kielsi klenbuterolin käytön rehun lisäaineena sen sivuvaikutusten vuoksi 1. tammikuuta 1988 alkaen. FDA kielsi sen vuonna 1991. Vuonna 1997 Kiinan kansantasavallan maatalousministeriö kielsi tiukasti beeta-adrenergisten hormonien käytön rehu- ja karjankasvatuksessa, ja klenbuterolihydrokloridi oli ykkönen.
Raseemisen klenbuterolin on kuitenkin äskettäin osoitettu vähentävän Parkinsonin taudin riskiä. Jotta voidaan varmistaa, mitkä (tai molemmat) isomeerit tuottavat tämän vaikutuksen, puhdasta klenbuterolin enantiomeeriä on tutkittava erikseen.
Äskettäin julkaistussa artikkelissa Norjan tiede- ja teknologiayliopiston kemian laitoksen Elisabeth Egholm Jacobsenin tutkimusryhmä yhteistyössä Shangke Bion tohtori Zhu Wein kanssa katalysoi ketoreduktaasi KRED:n ja kofaktori nikotiiniamidi-adeniinidinukleosidifosfaatin (NADPH) synteesiä. (R)-1-(4-amino-3,5-dikloorifenyyli)-2-bromietaan-1-oli, ee > 93 %; ja (S)-N-(2) syntetisoitiin samalla systeemillä, 6-dikloori-4-(1-hydroksietyyli)fenyyli)asetamidilla, ee > 98 %. Molemmat edellä mainitut välituotteet ovat klenbuteroli-isomeerien potentiaalisia esiasteita. Tässä tutkimuksessa käytetty ketoreduktaasi ES-KRED-228 oli peräisin Shangke Biopharmaceutical (Shanghai) Co., Ltd:ltä. Tutkimustulos "Syntonien kemoentsymaattinen synteesi enantiopuhtaan klenbuterolin ja muiden -2-agonistien esiasteina" julkaistiin "Catalysts"-lehdessä 4. marraskuuta 2018.
Julkaisun aika: 26.8.2022